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安钠咖 Caffeine and Sodium Benzoate
2011/1/2 23:06:57 来源:医药卫生网作者:医药卫生网 阅读:7168次

【概述】

本药为复方制剂,是无水咖啡因与苯甲酸钠按1:1或12:13的比例配制而成的无色的灭菌水溶液。本药为中枢神经兴奋药,能提高细胞内环磷酸腺苷含量。咖啡因小剂量时,可作用于大脑皮质的高级中枢,促使精神兴奋、解除疲劳;大剂量时,可兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,特别是当这些中枢处于抑制状态时作用更明显。咖啡因还可增加肾小球血流量,减少肾小管重吸收。因咖啡因难溶于水,需加入等量苯甲酸钠助溶。

本药注射后可分布到全身体液,快速进入中枢神经系统;亦可通过胎盘进入胎儿循环,表观分布容积(Vd)为0.4~0.6 L/kg。主要在肝脏代谢,可分泌进入唾液和乳汁。半衰期为3~7小时。口服经胃肠道吸收快,但不规则;进入神经系统快,体内无蓄积。血药浓度及相应的峰值随用量而异,咖啡因降解代谢后产生甲基尿酸或甲基嘌呤随尿液排出,尿液中原形药仅为1%~2%。

【适应证】

用于催眠药、麻醉药中毒或急性感染性疾病引起的中枢性呼吸循环功能不全,也可用于麻醉药或催眠药中毒所致的昏迷状态。

【应用原则】

咖啡因经肝脏P450酶代谢,和许多药物都有相互作用,合并用药时,可能会增加或减少咖啡因的代谢清除。

【使用方法】

(1)成人剂量:皮下注射,1~2 ml,必要时2~4小时重复。1次极量3 ml,1日极量12 ml。肌肉注射,用法用量同皮下注射。每支(1 ml)含120 mg咖啡因,130 mg苯甲酸钠。

(2)儿童剂量:皮下注射,1次0.024~0.048 ml/kg。肌肉注射同皮下注射。

【慎用及禁忌】

慎用:

咖啡因可分泌入乳汁中,哺乳期妇女慎用。

禁用:

(1)胃溃疡患者。

(2)咖啡因可通过胎盘屏障进入胎儿循环,大剂量可致畸胎和孕妇难产,故孕妇禁用。

【不良反应】

(1)常见胃部不适、恶心、呕吐、头痛及失眠等。长期服用可出现头痛、紧张、激动和焦虑,或者出现耐受性。

(2)可轻度升高血糖,与咖啡因促进肾上腺儿茶酚胺分泌有关。

(3)咖啡因成人致死量一般为10 g,当其血药浓度为60~160 mg/L时,尿内出现管型细胞或红细胞。

【注意事项】

(1)咖啡因能促使血中肾素活性增强,儿茶酚胺释放增多,但对肾素和儿茶酚胺破坏较快,不一定出现高血压症状。

(2)本药与异烟肼合用,可加强本药的效应,提高脑组织内咖啡因浓度;而肝脏和肾脏内的浓度有所下降。

(3)与口服避孕药合用,可减慢本药的消除。

(4)与麻黄碱合用,有协同作用,使中枢兴奋性加强。

(5)本药对前列腺素受体的作用为弱激动、强拮抗作用。

(6)长期大量应用可出现耐受性,用药时应注意。

(7)应警惕用药过量而引起的中毒症状,常见呕吐、上腹部疼痛、头晕、耳鸣、血压升高,畏光、眼前闪光、复视、弱视、视野缩小,以及失眠、不安、恐惧、精神错乱、震颤、谵妄、幻觉、多尿等;尿液出现丙酮,糖定量升高,或排尿有里急后重感。严重中毒有心率加快、期前收缩、心悸及胸部压迫感,并可发生血压下降、皮肤湿泠、呼吸快而困难、休克、强直性惊厥、瞳孔缩小、对光反射消失等,最终可因呼吸衰竭而死亡。

(http://www.yywsb.com)
编辑:郭伟